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3-氨基-2,6-哌啶二酮盐酸盐

3-氨基-2,6-哌啶二酮盐酸盐

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所属分类
无分类内容
CAS:
24666-56-6
用途:
原料药来那度胺 中间体
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异丙肼是上世纪50年代问世的个抗抑郁药物。异丙肼原是一种抗结核药,因有多说、多动、失眠和欣快感等中枢兴奋作用,1957年试用于抑郁病人并获得成功。动物实验证实其可逆转利血平引起的淡漠、少动,同时,脑单胺含量升高。推测其中枢兴奋和抗抑郁作用是因为大脑单胺氧化酶受抑制单胺降解减少,使突解间隙单胺含量升高的缘故。从而提示了动物行为和大脑单受类递质之间的相互关系,有着重要理论和实践意义,为精神药理和精神疾病病因学研究奠定的基础。


属于这一类的还有异卡波肼、苯乙肼、反苯环丙胺等。这些药物曾一度广为应用,不久因陆续出现与某些食物和药物相互作用,引起高血压危象、急性黄色肝萎缩等严重不良反应而被淘汰。
80年代后期出现了新一代半日受氧化酶抑制剂,即可逆性单胺氧化酶一个亚型(MAO-A)抑郁剂,它的特点是:1对MAO-A选择性高,对另一种同功酶MAO-B选择性小,故仍可降解食物中的酷胺,从而减少高血压危象风险。2对MAO-A抑制作用具有可逆性,仅8-10小时即可恢复酶的活性,而老的半日胺氧化酶抑制剂抑制时间长达2周之久,因而也降低了与食物相互作用的危险。主要产品有吗氯贝胺,剂量150-450mg/d,分次服。据称疗效与三环类抗抑郁药相当。
虽比老的半日胺氧化酶抑制剂安全,但仍应注意体位性低血压及潜在的食物、药物间相互作用,一般也不作为药。


是紧接单胺氧化酶抑制剂之后的另一类抗抑郁药,以丙咪嗪为代表。
它的化学结构与氯丙嗪相似,原以为可能是一种新的抗精神病药,但临床试验结果大出所料,该药对精神分裂症无效,却能改善抑郁心境。以后又经大量,双盲安慰剂对照研究证实,从而取代单胺氧化酶抑制剂,一跃成为抑郁症治疗的药,垄断抗抑郁药市场长达30年之久。


三环类抗抑郁药共有产品10余种,我国除丙咪嗪外还有阿米替林、多虑平和氯丙咪嗪。马普替林虽为四环结构,但药理作用与三环类抗抑郁药一致。三环类抗抑郁药的适应证为各种类型抑郁症,有效率约70%-80%,起效时间1-2周,剂量范围50-250mg/d,缓慢加量,分次服。因镇静作用较强,晚间剂量宜大些。治疗范围血药浓度丙咪嗪和阿米替林为50-250ng/ml。
三环类抗抑郁药临床应用时间,药理作用研究得也充分,简言之,其主要药理作用为:1阻滞单胺递质(主要为肾上腺素和5-HT)再摄取,使突触间隙单受含量升高而产生抗抑郁作用。2阻断多种递质受体,它与治疗作用无关,却是诸多不良反应的主要原因,如阻滞乙酰胆碱M受体,可能出现口干、视力模糊、窦性心动过速、便秘、尿潴留、青光眼加剧、记忆功能障碍;阻滞肾上腺素a1受体,可能出现加强哌唑嗪的降压作用、体位性低血压、头昏、反射性心动过速;阻滞组胺H1受体,可出现加强中枢抑制剂作用、镇静、嗜睡、增加体重、降低血压;阻滞多巴胺D2受体,可出现锥体外系症状、内分泌改变。

 

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抗抑郁药物副作用较重者,宜减量、停药或换用其他药。一般不主张两种以上抗抑郁药联用,由于本病有较高复发率,症状缓解后尚应维持治疗4-6个月,以利巩固疗效,防止复发。
大部分药店是买不到以上药的,只有到正规医院才能买到,妈富隆是不会导致抑郁症的.

新型药物


选择性5-HT再摄取抑制药(SSRI)是新型抗抑郁药物。本类药物从20世纪70年代开始研制,已开发有数十种,临床常用的有氟西汀、帕罗西汀、舍曲林、氟伏沙明、西酞普兰等。本类药物镇静作用小,也不损伤精神运动功能,对心血管和自主神经系统功能影响很小。本类药物还具有抗抑郁和抗焦虑双重作用,多用于脑内5-HT减少所致的抑郁症。

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异丙肼是上世纪50年代问世的个抗抑郁药物。异丙肼原是一种抗结核药,因有多说、多动、失眠和欣快感等中枢兴奋作用,1957年试用于抑郁病人并获得成功。动物实验证实其可逆转利血平引起的淡漠、少动,同时,脑单胺含量升高。推测其中枢兴奋和抗抑郁作用是因为大脑单胺氧化酶受抑制单胺降解减少,使突解间隙单胺含量升高的缘故。从而提示了动物行为和大脑单受类递质之间的相互关系,有着重要理论和实践意义,为精神药理和精神疾病病因学研究奠定的基础。


属于这一类的还有异卡波肼、苯乙肼、反苯环丙胺等。这些药物曾一度广为应用,不久因陆续出现与某些食物和药物相互作用,引起高血压危象、急性黄色肝萎缩等严重不良反应而被淘汰。
80年代后期出现了新一代半日受氧化酶抑制剂,即可逆性单胺氧化酶一个亚型(MAO-A)抑郁剂,它的特点是:1对MAO-A选择性高,对另一种同功酶MAO-B选择性小,故仍可降解食物中的酷胺,从而减少高血压危象风险。2对MAO-A抑制作用具有可逆性,仅8-10小时即可恢复酶的活性,而老的半日胺氧化酶抑制剂抑制时间长达2周之久,因而也降低了与食物相互作用的危险。主要产品有吗氯贝胺,剂量150-450mg/d,分次服。据称疗效与三环类抗抑郁药相当。
虽比老的半日胺氧化酶抑制剂安全,但仍应注意体位性低血压及潜在的食物、药物间相互作用,一般也不作为药。

属于这一类的还有异卡波肼、苯乙肼、反苯环丙胺等。这些药物曾一度广为应用,不久因陆续出现与某些食物和药物相互作用,引起高血压危象、急性黄色肝萎缩等严重不良反应而被淘汰。
80年代后期出现了新一代半日受氧化酶抑制剂,即可逆性单胺氧化酶一个亚型(MAO-A)抑郁剂,它的特点是:1对MAO-A选择性高,对另一种同功酶MAO-B选择性小,故仍可降解食物中的酷胺,从而减少高血压危象风险。2对MAO-A抑制作用具有可逆性,仅8-10小时即可恢复酶的活性,而老的半日胺氧化酶抑制剂抑制时间长达2周之久,因而也降低了与食物相互作用的危险。主要产品有吗氯贝胺,剂量150-450mg/d,分次服。据称疗效与三环类抗抑郁药相当。

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